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    心腦血管類

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    利伐沙班原料及片劑

    【藥品名稱】利伐沙班(Rivaroxaban

    【商品名】Xarelto

    CAS366789-02-8

    【分子式】C19H18ClN3O5S

    【注冊分類】化藥4

    【劑型及規格】片劑,10mg、15mg、20mg

    【適應癥】用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統性栓塞,降低冠狀動脈綜合癥復發的風險等。

    【項目介紹】

    利伐沙班(Rivaroxaban)是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑,是全世界適用范圍最廣泛的非維生素K拮抗劑類口服抗凝藥,由拜耳/強生公司研制開發。200810月,在加拿大和歐盟獲得批準上市,商品名為Xarelto.20093月,美國FDA顧問委員會同意了利伐沙班臨床數據具有良好效益-風險比。目前,利伐沙班已經在加拿大、歐盟、南美、中國、澳大利亞等多個國家和地區獲得注冊批準,2009年下半年已在中國舉行了上市會,商品名為拜瑞妥。

    (1)作用機制

    Xa因子是凝血酶形成的內外源通路的共同交叉點,通過利伐沙班選擇性抑制Xa因子阻斷凝血酶生成的爆炸樣放大效應,更高效、安全地抑制血栓形成。研究顯示,該藥能競爭性、選擇性地直接抑制Xa因子,也能抑制凝血酶原酶復合體。

    (2) 藥動學

    給藥后起效迅速,給藥后2.54.0h達到血漿峰濃度 (Cmax)。該藥生物利用度高,其終末半衰期為5.79.2h。食物可以增加利伐沙班的吸收。利伐沙班主要經以下途徑排泄:66%通過腎臟途徑,其中約36%以原型從尿中排出;還有28%經糞便/膽汁排泄[5]。

    (3) 臨床特點:

    肝素和華法林等在長期的臨床試驗和臨床應用確立了其傳統抗凝藥物的地位。但肝素為胃腸外給藥,依從性差,不適合長期使用。華法林與多種食物和藥物相互作用,治療范圍窄,需要定期監測。與肝素和華法林相比,利伐沙班作為口服制劑,只需每日服用一次即可達到治療效果,具有服用方便、起效迅速、可顯著減少靜脈血栓的發生,且不增加出血發生率,不但具有無需調整劑量、無需常規監測的方便,而且與食品和藥物幾乎不發生相互作用,可同時服用,安全性較高等特點,未來銷售市場前景非??捎^。

    (4)市場銷售情況: Sales in USD (Millions)

    銷售額

    2012630

    2011630

    增長率

    美國:

    93.7M

    0M

    NA

    歐盟:

    95.2M

    55.2M

    72.4%

    拉丁美洲:

    12.7M

    7.2M

    76.4%

    其他:

    46.6M

    20.5M

    127.3%

    全球:

    248M

    82.9M

    199.2%








    知識產權情況

    在中國的化合物專利(WO-00147919,1999 .10.24將于2019年到期?,F在國內有一家進口制劑。

    【項目特點】

    (1)利伐沙班主要通過抑制凝血因子Xa的活性,進而減少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成發揮抗凝作用,不影響已生成的凝血酶活性,因此對生理性止血功能影響小。

    (2)利伐沙班與華法林相比,具有治療窗口寬,無需檢測凝血功能,食物不影響藥物療效等特點。

    (3)10mg規格的利伐沙班:胃腸吸收不受食物的影響,可在餐前或餐后服用。不管是空腹還是飽腹,利伐沙班幾乎完全吸收,生物利用度為80%~100%。15mg20mg規格的利伐沙班,食物可促進藥物的吸收,需要與食物同服。與空腹服藥相比,飽腹服藥的生物利用度提高39%,峰濃度升高76%。


    【進度】BE已完成

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